由于大多数前列腺癌生长依赖于雄性激素，因此通过下述任何一种途径均可减低体内雄激素的作用取得对前列腺癌的治疗效果。
1.促性腺释放激素类似物（LHRH-A）
抑制垂体的促性激素释放，抑制睾丸酮的产生，达到"去势"的目的。此类药物使用方便、安全、副作用小。常用：抑那通（enatone），3.75mg，皮下注射，每4周1次。
2.雌激素类药物
雌激素可抑制脑垂体前叶释放促黄体激素，从而消除睾丸产生雄激素对前列腺的刺激，雌激素还可能直接抑制睾丸酮产生。常用药物有：
（1）已烯雌酚。是通过反馈抑制垂体促性激素分泌，从而抑制睾丸产生睾丸酮，使游离睾丸酮浓度降低。用法：每天口服3-5mg以上，维持量为1-3mg/日。有恶心、呕吐、水肿、阳痿、乳房胀痛、血栓性静脉炎等不良反应。
（2）聚磷酸雌二醇。此药为长效制剂，每月肌内注射1次，每次80-160mg，不良反应较己烯雌酚为少。
（3）炔雌醇（乙炔雌二醇）。每次用量为0.05-0.5mg，每日3-6次口服，不良反应有头昏、恶心、呕吐等。
（4）三对甲氧苯氯乙烯。口服，每次12mg，隔日服1次。
（5）雌激素加睾丸切除治疗骨痛和远处转移效果较好，初治病人疗效达80%，且可见到骨转移灶，肿大的前列腺和肿瘤结节缩小或消失。
3.抗雄激素类
（1）类固醇抗雄激素。主要是孕激素类：
①醋酸环丙氯地孕酮。具有孕激素作用，可阻止双氢睾丸酮在细胞核内与受体结合成复合物并能抑制垂体促黄体激素的释放。剂量为每次100mg,每日2次口服。不良反应有男子乳房发育症。
②醋酸氯羟基甲烯孕酮。有明显的孕激素和抗雄激素作用，通过抑制间质细胞分泌睾酮。用量为每天口服250mg，对大多数前列腺癌患者有效。不良反应有心血管和消化道反应，约10%出现男子乳房肥大.
③醋酸甲地孕酮.其作用与天然孕激素相同,剂量为每次口服4mg,每月2次。
④安宫黄体酮（甲孕酮）。具有中枢和外周抗雄激素作用。用量为每次口服100mg，每天3次。
⑤醋酸氯地孕酮。可使前列腺叶萎缩，用法为每天口服100mg，3个月后服维持量，每日50mg。不良反应有消化道及心血管反应和性欲减退等。
（2）非类固醇类抗雄激素。①氟他米特。用量为每天750mg，分3次饭后服用，不良反应较小，有腹泻、面部发热、男了乳房发育。②酮康唑。是一种抗真菌药物，大剂量可阻止睾丸和肾上腺内睾酮的合成，用量为200-400mg，每8小时口服一次。用药后可能出现可逆性的肝脏损害、恶心、乏力、皮肤粘膜干燥等不良反应。适用于需要快速抑制睾酮到去势水平的情况，如前列腺癌转移至脊柱而又压迫脊髓、下肢瘫痪即将发生时。
